綜合要聞

綜合要聞

當前位置: 首頁 >> 綜合要聞 >> 正文

李金恒課題組在藥物及天然産物骨架合成新方法學研究方面取得重要進展

通訊員:  發布時間:2013-01-06  浏覽量:

近年來,随着人類所面臨的日益嚴峻的能源和環境問題,對有機合成化學提出了更高的要求。為藥物、天然産物和有機功能材料等的合成提供高效、簡捷、高選擇性、環境友好方法和技術的開發與應用,已經成為有機化學家的研究主題。其中實現有機化合物之間高效、高選擇性,且條件溫和的轉化是綠色化學的重要内容。

繼去年利用碳-氫氧化反應(C-H oxidation)新方法合成維生素K類(Angew. Chem. Int. Ed.2011,50, 8968-8973)和喹啉類化合物(Chem. Sci.2011,2, 2131-2134)基本骨架方面取得的成果基礎上,2003网站太阳集团李金恒課題組今年再次在碳-氫氧化反應方面以及交叉偶聯反應等方面取得了重要進展,合成出具有潛在應用價值的藥物及天然産物骨架,研究成果分别發表在國際著名的一級化學期刊《德國應用化學》上(Angew. Chem. Int. Ed.2012,51, 3453-3457;Angew. Chem. Int. Ed.2012,51, 9909-9913和Angew. Chem. Int. Ed.2012, DOI: 10.1002/anie.201208380)。

氨基酸(amino acid)是生物功能大分子蛋白質的基本組成單位,是構成動物營養所需蛋白質的基本物質。吲哚及其同系物和衍生物廣泛存在于自然界,主要存在于天然花油,如茉莉花、苦橙花、水仙花、香羅蘭等中,具有重要的藥用價值。李金恒課題組利用碳-氫氧化反應新方法,巧妙地将a-氨基酸衍生物與吲哚類衍生物通過碳-氫/碳-氫鍵氧化切斷形成新的碳-碳鍵,從而合成出具有潛在藥物應用價值的a-吲哚-a-氨基酸衍生物(Angew. Chem. Int. Ed.2012,51, 3453-3457;J. Org. Chem.2012,77, 2837-2849)。近日,李金恒授課題組結合可見光催化反應方法和技術,實現一類新的碳-氫氧化串聯反應,合成出多聚芳環化合物(Angew. Chem. Int. Ed.2012, DOI: 10.1002/anie.201208380),該類化合物廣泛應用于光電功能材料和藥物合成中。

雖然2010年諾貝爾化學獎頒給了三位在交叉偶聯反應取得突出成績的科學家,但是交叉偶聯反應仍然面臨着諸多挑戰,例如烷基親電試劑與烷基金屬親核試劑之間反應及其産物選擇性等問題。李金恒授課題組采用一類新的烷基親電試劑,即烷基磺酸類化合物,在鎳催化下,實現了與格氏試劑的交叉偶聯反應,合成出一系列不同類型的烯烴(Angew. Chem. Int. Ed.2012,51, 9909-9913)。烯類是有機合成中的重要基礎原料,可用作香料,也可用于制聚烯烴和合成橡膠等。

以上成果獲得了國家自然科學基金面上項目、中央高校基本科研業務費(2003网站太阳集团)、2003网站太阳集团優秀人才引進啟動經費以及化學生物傳感與計量學國家重點實驗室等相關項目的大力支持。